URB597

AASraw är med syntes- och produktionsförmåga från gram till massordning av URB597 (546141-08-6), under CGMP-reglering och spårbar kvalitetskontroll.

URB597, även känd som KDS-4103, är en mycket potent och selektiv hämmare av fettsyraamidhydrolas (FAAH), ett enzym som katalyserar den intracellulära hydrolysen av endocannabinoidanandamiden med värden av 50% inhiberingskoncentration IC50 av 4.6 nM och 0.5 nM i rått hjärnmembran respektive humant levermikrosomer. URB597 uppvisar anxiolytiska, antidepressiva, antinociceptiva och analgetiska effekter in vivo utan att framkalla andra symptom associerade med cannabinoidliknande föreningar.

AASRAW-pulver PDF-ikon

Produktbeskrivning

URB597 video


I.URB597 grundläggande tecken:

Namn: URB597
CAS: (+546141)o08o.6
Renhet: ≥99% (HPLC)
Molekylär formel: C20H22N2O3
Molekylvikt: 338.4
EINECS: (+1312995)o182o.4
Synonymer: N-cyklohexylkarbamidsyra 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; 3'-karbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl-cyklohexylkarbamat; 3- (3-karbaMoylfenyl) fenyl-N-cyklohexylkarbamat Karbaminsyra, N-cyklohexyl-, 3 '- (aMinokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester; KDS 4103 N-cyklohexylkarbamidsyra 3' - (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester N-cyklohexylkarbamidsyra 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Smältpunkt: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 i kloroform)
Lagringstemperatur: 2-8 ° C
Löslighet DMSO: löslig2mg / mL, klar (uppvärmd)
Färg: Vit fast substans


II. URB597 användning i cykel:

1.Name:

URB597

2.How är arbetet för URB597?

Motivering: En viktig klinisk angelägenhet med användning av cannabinoidreceptor 1 (CB1) direkta agonister är att dessa föreningar ökar alkoholdrycker och drogmissbrukrelaterade beteenden. Som ett alternativt tillvägagångssätt kan CB1-receptormedierad aktivitet underlättas genom att öka anandamidnivåerna med användning av hydrolasfettsyraamidhydrolas (FAAH) -hämmare. Mål: Genom att använda den selektiva FAAH-hämmaren URB597 undersökte vi om aktivering av den endogena cannabinoidtonen ökar alkoholmissbrukets ansvar, som vad som händer med CB1-receptorns direkta agonister. Material och metoder: URB597 testades på självhushållning av alkohol i Wistar-råttor och på homecagealkoholdryck i genetiskt utvalda marcigianska sardiska alkoholföreträdande råttor (msP). Vid Wistar-råttor, URB597-effekter på alkoholinducerad ångest och på stress-, yohimbin- och cue-inducerad återinställning av alkoholsökande utvärderades också. Som jämförelse testades även effekten av CB1-receptorantagonisten rimonabant på självhaltig etanol. Resultat: Under vårt experimentella tillstånd ökade intraperitoneal (IP) administrering av URB597 (0.0, 0.3 och 1.0 mg / kg) inte heller frivillig homecagealkoholdryck i msP-råttor eller underlättade 1-förhållandet och progressivt förhållande alkohol självadministration i icke-valda Wistars. I reinstatementtesten hade föreningen inte effekter på cue-, fotstötstress och yohimbininducerat återfall. Omvänt avskaffade URB597 det anxiogena svaret som uppmättes under uttag efter en akut IP-administrering av alkohol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 och 3.0 mg / kg) reducerade signifikant självhantering av etanol. Slutsatser: Resultaten visar att aktivering av endocannabinoidanandamidsystemet genom selektiv hämning av FAAH inte ökar risken för alkoholmissbruk, men minskar ångest som är kopplad till alkoholavtryck. Vi kan därmed spekulera på att läkemedel som bygger på användningen av endokannabinoidsystemmodulatorer, såsom URB597, kan erbjuda viktiga fördelar jämfört med behandling med direkta CB1-receptoraktivatorer.

3.Is effekt URB597?

Effekterna av URB 597 ensamt och i kombination med anandamid undersöktes i en grupp aber (n = 4) som diskriminerade Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) från fordon och i en annan grupp (n = 5) som fick kronisk Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) som diskriminerade cannabinoidantagonisten rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4. Ytterligare instruktioner:

URB 597 förbättrade beteendeeffekterna av anandamid men inte andra CB1-agonister. Emellertid förbättrade URB 597 inte signifikant dämpningen av A9-THC-uttag inducerad av anandamid. Sammantaget föreslår dessa data att endogen anandamid i primathjärnan inte lätt efterliknar beteendeeffekterna av exogent administrerad anandamid.

Potent och selektiv fettsyraamidhydrolas (FAAH) -hämmare (IC50-värden är 3 och 5 nM i respektive lever- och råtthjärna). Utvisar ingen signifikant hämmande aktivitet mot en mängd receptorer, jonkanaler och enzymer, inklusive humana cannabinoidreceptorer och råttmonoacylglycerollipas. Visar antiallodynisk och antihyperalgesisk aktivitet i en inflammatorisk smärtmodell. In vitro inhiberar KDS-4103 FAAH-aktivitet med medianhämmande koncentrationer (IC (50)) av 5 nM i rått hjärnmembran och 3 nM i humana levermikrosomer. In vivo inhiberar KDS-4103 råtthjärna FAAH-aktivitet efter intraperitoneal (ip) administrering med en median hämmande dos (ID (50)) av 0.15 mg / kg. Föreningen påverkar inte signifikant med andra cannabinoidrelaterade mål, inklusive cannabinoidreceptorer och anandamidtransporter eller med en bred panel av receptorer, jonkanaler, transporters och enzymer. Genom administrering av ip till råttor och möss framkallar KDS-4103 signifikanta, anxiolytiska, antidepressiva och analgetiska effekter som förhindras genom behandling med CB1-receptorantagonister. Däremot uppmanar KDS-4103 vid doser som signifikant hämmar FAAH-aktivitet och väsentligt ökar anandamidnivåerna i hjärnan, inte klassiska cannabinoidliknande effekter (t.ex. katalepsi, hypotermi, hyperfagi), orsakar inte platspreferens och genererar inte generalisering för De diskriminerande effekterna av den aktiva ingrediensen av cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Dessa resultat tyder på att KDS-4103 verkar genom att förbättra anandamids toniska verkan på en delmängd av CB (1) receptorer, som normalt kan vara engagerade i att kontrollera känslor och smärta. KDS-4103 är oralt tillgängligt hos råttor och cynomolgus apor. Subkroniska upprepade dosstudier (1,500 mg / kg, per os) i dessa två arter har inte påvisat systemisk toxicitet. På samma sätt noterades ingen toxicitet i bakteriella cytotoxicitetstester in vitro och i Ames-testet. Vidare observerades inga underskott hos råtta vid rotorodprovet efter akut ip-behandling med KDS-4103 vid doser upp till 5 mg / kg eller i ett funktionellt observationsbatteri efter orala doser upp till 1,500 mg / kg. Resultaten tyder på att KDS-4103 kommer att erbjuda ett nytt tillvägagångssätt med ett gynnsamt terapeutiskt fönster för behandling av ångest, depression och smärta.

5. URB597:

Min beställning 10grams.
Förfrågan om normal kvantitet (Inom 1kg) kan skickas ut i 12 timmar efter betalning.
För större order (Inom 1kg) kan skickas ut på 3 arbetsdagar efter betalning.

6. URB597 Recept:

Förfrågan vår kundrepresentant (CSR) för detaljer, för din referens.

7. URB597 Marknadsföring:

Levereras i den kommande framtiden.


III. URB597 HNMR

Vi är Aprepitant pulver supplie, Aprepitant pulver till salu, Raw Aprepitant pulver (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw FoU-reagenser


IV. Hur köper du URB597 från AASraw?

1. Kontakta oss via vår emailförfrågningssystem eller online skypekundservice representant (CSR).
2. För att ge oss din förfrågade mängd och adress.
3. Vår CSR kommer att ge dig offert, betalningstid, spårningsnummer, leveransvägar och beräknat ankomstdatum (ETA).
4.Payment gjort och varorna kommer att skickas ut i 12 timmar (För order inom 10kg).
5.Varor mottagna och ge kommentarer.


Gissa din favoritproduktblogga:

Hur man använder Clenbuterol för viktminskning Vad används nandrolonpulver för fördelar med nandrolon?


Mer detaljer om relevanta produkter,välkommen att klicka här.


=

Omdömen

Det finns inga recensioner ännu.

Bli den första att granska "URB597"

E-postadressen publiceras inte. Obligatoriska fält är markerade *

captcha *