AASraw producerar NMN- och NRC-pulver i bulk!

TAK-438

Betyg: Kategori:

TAK438, även känt som Vonoprazan Fumarate, är ett nytt läkemedel för behandling av syrarelaterade sjukdomar med en ny verkningsmekanism som kallas kaliumkonkurrerande syrablockerare (P-CAB) som konkurrenskraftigt hämmar bindningen av kaliumjoner till H +, K + -ATPas ( även känd som protonpumpen) i det sista steget av gastrisk syrasekretion i gastriska parietala celler, kontrollerar gastrisk syrasekretion. Det ger en stark och långvarig syrasekretionshämmande effekt.

Produktbeskrivning

Grundläggande egenskaper

Produktnamn TAK-438
CAS-nummer 1260141-27-2
Molekylformel C21H20FN3O6S
Formel Vikt 461.46
Synonymer Vonoprazan-fumarat;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan-fumurat;
TAK438.
Utseende Vitt till benvitt pulver
Förvaring och hantering Torr, mörk och vid 0 - 4 ° C under kort tid (dagar till veckor) eller -20 ° C för långvarig (månader till år).

 

TAK-438 Beskrivning

TAK438, även känt som Vonoprazan Fumarate, är ett nytt läkemedel för behandling av syrarelaterade sjukdomar med en ny verkningsmekanism som kallas kaliumkonkurrerande syrablockerare (P-CAB) som konkurrenskraftigt hämmar bindningen av kaliumjoner till H +, K + -ATPas ( även känd som protonpumpen) i det sista steget av gastrisk syrasekretion i gastriska parietala celler, kontrollerar gastrisk syrasekretion. Det ger en stark och långvarig syrasekretionshämmande effekt.

I odlade magkörtlar resulterade TAK-438-behandlingen i en längre och starkare hämning av syrabildning. Hämningseffekten av TAK-438 på syrasekretion verkade vara associerad med gastrisk parietal cellfysiologi.

 

TAK-438 Verkningsmekanism

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) är ett pyrolderivat och kaliumkonkurrerande syrablockerare (P-CAB) som konkurrerande blockerar kaliumbindningsstället för gastrisk H (+), K (+) - ATPas, ett nyckelenzym i processen av utsöndring av magsyra. Föreningen kan ackumuleras i sura miljöer och bör ge en längre inhiberingstid på grund av en alkalisk pKa av 9.06.

I odlade magkörtlar resulterade TAK-438-behandlingen i en längre och starkare hämning av syrabildning. Hämningseffekten av TAK-438 på syrasekretion verkade vara associerad med gastrisk parietal cellfysiologi.

 

TAK-438 Tillämpning

TAK-438 (Vonoprazan fumarate eller Vonoprazan) är ett nytt läkemedel för behandling av syrorelaterade sjukdomar med en ny verkningsmekanism som kallas kaliumkonkurrerande syrablockerare (P-CAB) som hämmar konkurrensen bindningen av kaliumjoner till H +, K + -ATPas (även känd som protonpumpen) i det sista steget av utsöndring av magsyra i gastriska parietala celler. Läkemedlet är godkänt i Japan för behandling av syrorelaterade sjukdomar, inklusive magsår, duodenalsår, refluxesofagit och komplettering till Helicobacter pylori-utrotning vid Helicobacter pylori gastrit.

 

TAK-438 Biverkningar och varning

De vanligaste biverkningarna inkluderade:

▪ diarré,

▪ illamående och kräkningar,

▪ förstoppning,

▪ buksmärta,

▪ hudutslag,

▪ halsbränna.

 

Dessa är inte alla möjliga biverkningar av TAK438. För mer information, fråga din läkare eller apotekspersonal. Ring din läkare för medicinsk rådgivning om biverkningar. Du kan rapportera biverkningar till FDA på 1-800-FDA-1088.

 

Hänvisning

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of ett nytt pyrrolderivat l- [1- (5-fluorfenyl) -2- (pyridin-1-ylsulfonyl) -3 H-pyrrol-1-yl] -N-metylmetanamin-fumarat (TAK-3) som en kaliumkonkurrerande syra blockerare (P-CAB). J Med Chem. 438 maj 2012; 10 (55): 9-4446. doi: 56 / jm10.1021t. Epub 300318. april 2012. PubMed PMID: 30.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Hög genomströmning av kaliumkonkurrerande syrablockare. J Biomol-skärm. 2012 feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. september 22 PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karaktärisering av en ny kaliumkonkurrerande syrablockare av gastrisk H, K-ATPas, 1- [5- (2- fluorfenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-metylmetanamin e monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9. augusti. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. En studie som jämför den antisekretoriska effekten av TAK-438, en ny kaliumkonkurrerande syrablockare, med lansoprazol hos djur. J Pharmacol Exp Ther. 2011 juni; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. mars. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. En jämförande studie om verkningssätten för TAK-438, en ny kaliumkonkurrerande syrablockare och lansoprazol i primärkulturerade magkörtlar i kanin. Biochem Pharmacol. 2011 1 maj; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorfenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-metylmetanamin e-monofumarat (TAK-438), en ny och potent kaliumkonkurrerande syrablockerare för behandling av syrorelaterade sjukdomar. J Pharmacol Exp Ther. 2010 okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 juli. PubMed PMID: 20624992.