AASraw producerar NMN- och NRC-pulver i bulk!

Sunitinib Malate

Betyg: Kategori:

Sunitinib hämmar cellulär signalering genom att rikta in sig på flera receptortyrosinkinaser (RTK). Dessa inkluderar alla receptorer för trombocyteriverad tillväxtfaktor (PDGF-Rs) och vaskulära endotelväxtfaktorreceptorer (VEGFR), som spelar en roll i både tumörangiogenes och tumörceller spridning.

Produktbeskrivning

Grundläggande egenskapercs

Produktnamn Sunitinib Malate
CAS-nummer 341031-54-7
Molekylformel C22H27FN4O2
Molmassa 398.474
Synonymer 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malat;

SU11248.

Utseende Vitt pulver
Förvaring och hantering Förvara den vid rumstemperatur och borta från överflödig värme och fukt.

 

Sunitinib Malate Beskrivning

Sunitinib (salufört som Sutent av Pfizer, och tidigare känt som SU11248) är en oral, liten molekyl, målinriktad receptor tyrosinkinase (RTK) -hämmare som godkändes av FDA för behandling av renalcellkarcinom (RCC) och imatinib resistent gastrointestinal stromaltumör (GIST) i januari 26, 2006. Sunitinib var det första cancerläkemedlet godkänt samtidigt för två olika indikationer.

 

Sunitinib Malate Handlingsmekanism

Sunitinib hämmar cellulär signalering genom att rikta in sig på flera receptortyrosinkinaser (RTK).

Dessa inkluderar alla receptorer för trombocyteriverad tillväxtfaktor (PDGF-R) och vaskulära endotelväxtfaktorreceptorer (VEGFR), som spelar en roll i både tumörangiogenes och tumörcellsproliferation. Samtidig hämning av dessa mål minskar därför tumörvaskularisering och utlöser apoptos av cancerceller och resulterar således i tumörkrympning.

Sunitinib hämmar också CD117 (c-KIT), [2] receptortyrosinkinas som (när de aktiveras felaktigt genom mutation) driver majoriteten av gastrointestinala stromala celltumörer. i c-KIT som gör dem resistenta mot imatinib, eller som de inte kan tolerera läkemedlet.

 

Sunitinib Malate-applikation

 Gastrointestinal stromaltumör

Liksom RCC svarar GIST vanligtvis inte på kemoterapi eller strålning. Imatinib var det första cancermedlet som visat sig vara effektivt för metastaserande GIST och representerade en viktig utveckling i behandlingen av denna sällsynta men utmanande sjukdom.

 

 meningiom

Sunitinib studeras för behandling av meningiom som är associerad med neurofibromatos.

 

 Pankreas neuroendokrina tumörer

I november 2010 fick Sutent godkännande från Europeiska kommissionen för behandling av '' oresektionsbara eller metastaserande, väl differentierade neuroendokrina tumörer i bukspottskörteln med sjukdomsprogression hos vuxna ''.

 

 Njurcellscancer

Sunitinib är godkänt för behandling av metastaserad RCC. Andra terapeutiska alternativ i denna miljö är pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) och aldesleukin.

 

Sunitinib MalateBiverkningar och varning

Sunitinib-biverkningar anses vara något hanterbara och förekomsten av allvarliga biverkningar låg.

De vanligaste biverkningarna som är associerade med sunitinib-behandling är trötthet, diarré, illamående, anorexi, högt blodtryck, gul missfärgning av huden, hudfots hudreaktion och stomatit. I den placebokontrollerade fas III-GIST-studien inkluderade biverkningar som inträffade oftare med sunitinib än placebo diarré, anorexi, missfärgning av huden, mucosit / stomatit, asteni, förändrad smak och förstoppning.

Dosreduktion krävdes hos 50% av de patienter som studerades i RCC för att hantera de signifikanta toxiciteterna hos detta medel.

Allvarliga (grad 3 eller 4) biverkningar förekommer hos ≤10% av patienterna och inkluderar högt blodtryck, trötthet, asteni, diarré och kemoterapiinducerad akral erytem. Lababnormaliteter associerade med sunitinib-behandling inkluderar lipas, amylas, neutrofiler, lymfocyter och blodplättar. Hypotyreoidism och reversibel erytrocytos har också associerats med sunitinib.

 

Hänvisning

[1] US Food and Drug Administration (2006). ”FDA godkänner ny behandling för mag-tarm- och njurcancer”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (november 2008). “Sunitinib och periodisk hårdepigmentering på grund av tillfällig c-KIT-hämning”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arkiverad från originalet 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (februari 2009). ”Gastrointestinal stromaltumör: en klinisk översikt”. Hematol. Oncol. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (juni 2009). ”Avancerad gastrointestinal stromaltumör i Europa: en översyn av uppdaterade behandlingsrekommendationer”. Expert Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (juni 2009). “Sunitinib i solida tumörer”. Expert Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] ”Förskrivningsinformation för Sutent (sunitinib malate)”. Pfizer, Inc, New York, NY.