AASraw producerar NMN- och NRC-pulver i bulk!

Ceritinib (LDK378)

Betyg: Kategori:

Ceritinib används för att behandla patienter med metastaserad icke-småcellig lungcancer (NSCLC) som är positiva för anaplastiskt lymfomkinas (ALK) och vars tumörer utvecklas eller inte kan tolerera Crotinib (crizotinib).

Produktbeskrivning

Grundläggande egenskaper

Produktnamn Ceritinib (LDK378)
CAS-nummer 1032900-25-6
Molekylformel C28H36CIN5O3S
Formel Vikt 558.135
Synonymer LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Utseende Vitt till benvitt pulver
Förvaring och hantering Förvara den vid rumstemperatur och borta från överflödig värme och fukt.

 

Ceritinib (LDK378)Beskrivning

Ceritinib används för behandling av patienter med anaplastiskt lymfom tumörpositivt (ALK +) metastaserande icke-småcellig lungcancer (NSCLC) som har förvärrats eller är intoleranta mot crizotinib efter behandling med crizotinib.

De kromosomala omläggningarna som involverar anaplastiskt lymfomkinas (ALK) som en onkogen drivkraft har förändrat behandlingen av lungcancer som inte är småceller. Under det senaste decenniet har riktade läkemedel framkommit som en effektiv personlig strategi för ALK-omarrangerad icke-småcellig lungcancer. Det accelererade godkännandet av potenta ALK-hämmare, såsom crizotinib och nyligen ceritinib (LDK378), baserat på de väldesignade fas I / II-studierna har varit en milstolpe i klinisk cancerforskning och bidrar till en ny era av onkogen riktad terapi som präglas av elegant klinisk prövningsdesign. ceritinib att vara ett potent alternativ till crizotinib för ALK-omarrangerad icke-småcellig lungcancer presenteras också.

 

Ceritinib (LDK378)Verkningsmekanism

Ceritinib används för att behandla patienter med metastaserad icke-småcellig lungcancer (NSCLC) som är positiva för anaplastiskt lymfomkinas (ALK) och vars tumörer utvecklas eller inte kan tolerera Crotinib (crizotinib).

Ceritinib är en selektiv och potent hämmare av anaplastiskt lymfomkinas (ALK). I normal fysiologi fungerar ALK som ett nyckelsteg i utvecklingen och funktionen av nervsystemets vävnad. Kromosomal translokation och fusion ger emellertid upphov till en onkogen form av ALK som har varit inblandad i progressionen av NSCLC. Ceritinib verkar således för att hämma detta muterade enzym och stoppa cellproliferation, vilket slutligen stoppar cancerprogression. Eftersom ceritinib anses vara en riktad cancerterapi krävs ett FDA-godkänt test för att bestämma vilka patienter som är kandidater för ceritinib. Detta test, utvecklat av Roche, är VENTANA ALK (D5F3) CDx-analys och används för att identifiera ALK-positiva NSCLC-patienter som skulle ha nytta av ceritinib-behandling.

 

Ceritinib (LDK378)Ansökan

Ceritinib är en anaplastisk lymfomkinas (ALK) -positiv hämmare som främst används för behandling av metastaserad NSCLC. Tidigare var det endast indicerat för patienter som utvecklat resistens mot crizotinib, en annan ALK-positiv hämmare, men har sedan dess utvidgat tjäna som ett primärt alternativ för metastatisk NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378)Biverkningar och varning

Allvarliga biverkningar inkluderar gastrointestinal toxicitet, hepatotoxicitet, interstitiell lungsjukdom, förlängt QT-syndrom, hyperglykemi, bradykardi och pankreatit.

De vanligaste rapporterade biverkningarna var diarré, illamående, förhöjda leverenzymer, kräkningar, buksmärtor, trötthet, nedsatt aptit och förstoppning. På grund av risken för förhöjda leverenzymer bör leverfunktionstester utföras varannan vecka under de första nio behandlingsveckorna.

Slutligen är ceritinib både ett substrat och en potent hämmare av enzymet CYP3A4, så läkemedel bör övervakas noggrant som kan interagera med ceritinib.

 

Ring också din läkare omedelbart om du har:

▪ svår diarré;

▪ huvudvärk, förvirring, förändring i mental status, synförlust, kramper (kramper);

▪ liten eller ingen urinering

▪ ovanlig blödning (näsblod, kraftig menstruationsblödning) eller någon annan blödning som inte slutar;

▪ tecken på magblödning - blodig eller tjärande avföring, hosta upp blod eller kräkningar som ser ut som kaffesump;

▪ hjärtproblem - bröstsmärtor, smärta i käken eller axeln, svullnad, snabb viktökning, andfåddhet;

▪ tecken på blodpropp - plötslig domningar eller svaghet, problem med syn eller tal;

Leverproblem - mörk urin, lerfärgad avföring, gulsot (gulfärgning av huden eller ögonen);

▪ låg kalciumnivå – muskelspasmer eller sammandragningar, domningar eller stickande känsla (runt munnen eller i fingrar och tår);

▪ ökat blodtryck - allvarlig huvudvärk, suddig syn, dunkande i nacken eller öronen, ångest, näsblod.

Dina cancerbehandlingar kan försenas eller avbrytas permanent om du har vissa biverkningar.

 

Hänvisning

[1] ”Zykadia (ceritinib) kapslar, för oral användning. Fullständig förskrivningsinformation ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Hämtad 14 februari 2017.

[2] ”Internationella icke-egentliga namn för farmaceutiska ämnen (INN). Rekommenderade internationella icke-egentliga namn: Lista 71 ”(PDF). Världshälsoorganisationen. 2014. s. 79. Hämtad 14 februari 2017

[3] "FDA godkänner Ceritinib för ALK-positiv lungcancer". Medscape. 29 april 2014.

[4] "Förskrivningsdata" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Hämtad 2019-06-12.

[5] ”FDA utökar Ceritinib-godkännande för lungcancer”. National Cancer Institute. 27 juni 2017.