AASraw producerar NMN- och NRC-pulver i bulk!

Cabozantinib

Betyg: Kategori:

Cabozantinib, som säljs under varumärkena Cometriq och Cabometyx, är ett läkemedel som används för att behandla medullär sköldkörtelcancer, njurcellscancer och hepatocellulärt karcinom. Det är en liten molekylhämmare av tyrosinkinaserna c-Met och VEGFR2, och hämmar också AXL och RET. Det upptäcktes och utvecklades av Exelixis Inc.

Produktbeskrivning

Grundläggande egenskaper

Produktnamn Cabozantinib
CAS-nummer 849217-68-1
Molekylformel C28H24FN3O5
Molmassa 501.514
Synonymer XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Utseende Vitt kristallint pulver
Förvaring och hantering Förvara den vid rumstemperatur och borta från överflödig värme och fukt.

 

CabozantinibBeskrivning

Cabozantinib, som säljs under varumärkena Cometriq och Cabometyx, är ett läkemedel som används för att behandla medullär sköldkörtelcancer, njurcellscancer och hepatocellulärt karcinom. Det är en liten molekylhämmare av tyrosinkinaserna c-Met och VEGFR2, och hämmar också AXL och RET. Det upptäcktes och utvecklades av Exelixis Inc.

I november 2012 godkändes cabozantinib (Cometriq) i kapselformuleringen av US Food and Drug Administration (FDA) under namnet Cometriq för behandling av patienter med medullär sköldkörtelcancer. Kapselformuläret godkändes i Europeiska unionen för samma ändamål 2014.

I april 2016 beviljade FDA godkännande för marknadsföring av tablettformuleringen (Cabometyx) som en andra linjens behandling för njurcancer [8] [9] och samma godkändes i Europeiska unionen i september samma år. Varumärkena Cometriq och Cabometyx har olika formuleringar och är inte utbytbara.

 

Cabozantinib Handlingsmekanism

Cabozantinib hämmar följande receptortyrosinkinaser: MET (hepatocyttillväxtfaktorreceptorprotein) och VEGFR, RET, GAS6-receptor (AXL), KIT) och Fms-liknande tyrosinkinas-3 (FLT3).

 

CabozantinibAnsökan

Cabozantinib används i två former. En kapselform har använts sedan 2012 för att behandla medullär sköldkörtelcancer och en tablettform används sedan 2016 som en andra linjens behandling för njurcellscancer.

 

CabozantinibBiverkningar och varning

Cabozantinib har inte testats på gravida kvinnor. det orsakar skador på foster hos gnagare. Gravida kvinnor ska inte ta detta läkemedel och kvinnor ska inte bli gravida medan de tar det. Det är inte känt om cabozantinib utsöndras i bröstmjölk. Läkemedlet ska användas med försiktighet hos personer med historia av hjärtrytmproblem, inklusive långt QT-intervall.

I USA innehåller kapselformuleringen (Cometriq) en svart låda som varnar risken för hål i magen eller tarmarna samt bildning av fistlar (tunnlar mellan mag-tarmkanalen och huden). Den svarta rutan varnar också för risken för okontrollerad blödning. Tablettformuleringen (Cabometyx) varnar också för dessa effekter.

Etiketterna varnar också för risken att blodproppar bildas och orsakar hjärtinfarkt eller stroke, högt blodtryck inklusive hypertonisk kris, osteonekros i käken, svår diarré, hud som slår av handflatorna och sulorna, ett syndrom med huvudvärk, förvirring, synförlust och anfall och protein som uppträder i urinen

Mycket vanliga biverkningar (mer än 10% av befolkningen) inkluderar nedsatt aptit; låga nivåer av kalcium, kalium, fosfat och magnesium; höga bilirubinnivåer; förvrängd smakkänsla, huvudvärk och yrsel; högt blodtryck; förvrängd hörselkänsla, öronvärk och ont i halsen; diarré, illamående, förstoppning, kräkningar, magont och magbesvär och inflammation i munnen och läpparna och en brännande känsla i munnen; hud som slår av handflatorna och sulorna, hårfärgsförändringar och håravfall, utslag, torr hud och röd hud; ledvärk och muskelspasmer; trötthet och svaghet viktminskning, förhöjda transaminaser, högre kolesterolnivåer och förlust av röda och vita blodkroppar.

 

Hänvisning

[1] ”Cabozantinib Användning under graviditet”. Drugs.com. 30 mars 2020. Hämtad 23 september 2020.

[2] “Cabometyx-cabozantinib tablett”. DailyMed. 21 juli 2020. Hämtad 23 september 2020.

[3] “Cometriq- cabozantinib-kit Cometriq- cabozantinib-kapsel”. DailyMed. 11 februari 2020. Hämtad 23 september 2020.

[4] “Cometriq EPAR”. Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA). Hämtad 23 september 2020.

[5] “Cabometyx EPAR”. Europeiska läkemedelsmyndigheten. 17 september 2018. Hämtad 23 september 2020.

[6] ”FDA godkänner Cometriq att behandla sällsynt typ av sköldkörtelcancer” (Pressmeddelande). US Food and Drug Administration (FDA). 29 november 2012. Arkiverad från originalet den 7 juli 2014.