AASraw producerar NMN- och NRC-pulver i bulk!

Alfaxalone

Betyg: Kategori:

Alfaxalone är en neuroaktiv steroidmolekyl med egenskaper för generell bedövning. Alfaxalone beskrivs kemiskt som 3-α-hydroxi-5-α-pregnan-11, 20-dion, och har en molekylvikt 332.5 ...

Produktbeskrivning

Grundläggande egenskaper

Produktnamn Alfaxalone
CAS-nummer 23930-19-0
Molekylformel C21H32O3
Formel Vikt 332.48
Synonymer Alfaxalon;

Alfaxalone;

23930-19-0;

5alfa-Pregnan-3alfa-ol-11,20-dion;

Alfaxalonum.

Utseende Vitt pulver
Förvaring och hantering Förvara vid kontrollerad rumstemperatur -20 ° C

 

Alfaxalone Beskrivning

Alfaxalone är en neuroaktiv steroidmolekyl med egenskaper för allmänbedövning. Alfaxalone beskrivs kemiskt som 3-a-hydroxi-5-a-pregnan-11, 20-dion och har en molekylvikt 332.5. Den primära mekanismen för bedövande verkan av alfaxalon är modulering av neuronal cellmembrankloridjontransport, inducerad genom bindning av alfaxalon till GABAA (gamma-aminosmörsyra) cellytreceptorer.

 

Alfaxalone Handlingsmekanism

Alfaxalone producerar medvetslöshet genom att verka på gamma aminosmörsyra subtyp A (GABAA) receptorer i centrala nervsystemet (CNS). Dessa receptorer är jonotropa ligand-gated kanaler, och GABA är deras endogena ligand. GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i CNS. Efter att receptorn har aktiverats öppnas kanalen och främjar kloridledning i cellen, vilket orsakar hyperpolarisering av det postsynaptiska membranet. Vid låga koncentrationer modulerar alfaxalon positivt kloridström genom kloridkanalen; men vid högre koncentrationer fungerar den som en GABA-agonist, på samma sätt som barbiturater. Slutresultatet är djup sedering eller induktion av anestesi, beroende på dos och administreringssätt.

 

Alfaxalone-applikation

Alfaxalone, även känt som alphaxolone eller alphaxalone och används under varumärket Alfaxan, är en neuroaktiv steroid och generell anestesimedel som används hos hundar och katter. Det kan användas som ett induktionsmedel eller för generell anestesi.

 

Alfaxalone Fördelar och nackdelar

  • fördelar:

Alfaxalone orsakar minimal förändring i hjärt- eller blodtryck när kliniskt relevanta doser ges till friska patienter. Alfaxalone har ett högt terapeutiskt index, är kortverkande och icke-kumulativ. Dessa egenskaper gör alfaxalon perfekt för användning som ett induktionsmedel eller för att tillhandahålla injicerbar anestesi.

Alfaxalone kan också administreras intramuskulärt, så det kan användas för att lugna patienter som inte samarbetar. När alfaxalon används för att sedera en patient är dosen 1-3 mg / kg IM och den administreras vanligtvis tillsammans med en opioid för optimal sedering.

När alfaxalon används för kejsarsnitt är valparna mer vaksamma och livliga med förbättrade AGPAR-poäng jämfört med propofol.

 

  • Nackdelar:

Alfaxalone orsakar dosberoende andningsdepression, med apné som troligen kommer att uppstå efter snabb IV-injektion. Var beredd att intubera, ge syrgasstöd och ventilera när du använder alfaxalon för antingen induktion eller sedering.

Överdriven administrering av alfaxalon kan orsaka dosberoende kardiovaskulär depression, med signifikanta minskningar i både hjärt- och blodtryck. Dosen av alfaxalon bör titreras noggrant hos patienter som har minskade kardiovaskulära reserver eller är hemodynamiskt instabila.

Alfaxalone ger ingen smärtlindring, därför bör den användas tillsammans med en lämplig opioid för smärtsamma ingrepp.

När alfaxalon administreras intramuskulärt kan injektionsvolymen vara stor, vilket kan orsaka smärta vid injektionen. Den stora volymen kan också göra administreringen utmanande när det finns ett begränsat fönster för injektion på grund av patientens temperament. Alfaxalonadministrering kan potentiellt leda till dåliga återhämtningar som kännetecknas av varierande grad av paddling, vokalisering och / eller myoklonus.

 

Hänvisning

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV et al. (2008) Farmakokinetiken och farmakodynamiken för alfaxalon hos katter efter singel och multipel intravenös administrering av Alfaxan vid kliniska och suprakliniska doser. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T et al. (2006) Plasmafarmakokinetik för alfaxalon hos hundar efter en intravenös bolus av Alfaxan-CD. Vet Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A et al. (2009) De kardiorespiratoriska och bedövningseffekterna av kliniska och suprakliniska doser av alfaxalon hos katter. Vet Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, red. (2014). ”Kapitel 15: Bedövning av hunden”. Veterinäranestesi (11: e upplagan). Oxford: WB Saunders. s. 135–153.

[5] Varga M (2014). “Kapitel 4: Anestesi och analgesi”. Textbook of Rabbit Medicine (2: a upplagan). Butterworth-Heinemann. s. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (mars 2011). “Alfaxalone”. Veterinäranestesi och analgesi Support Group. Hämtad 14 juli 2017.

[7] Zeltzman P (17 november 2014). ”Varför det krävs lite utbildning för att administrera Alfaxalone”. Veterinärmedicinska nyheter. Hämtad 14 juli 2017.