Grundläggande egenskaper

Produktnamn	Afatinib
CAS-nummer	439081-18-2
Molekylformel	C24H25ClFN5O3
Formel Vikt	485.9
Synonymer	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Utseende	Vitt kristallint pulver
Förvaring och hantering	Förvara den vid rumstemperatur och borta från överflödig värme och fukt.

 

Afatinib Beskrivning

Afatinib, som bland annat säljs under varumärket Gilotrif, är ett läkemedel som används för att behandla icke-småcellig lungkarcinom (NSCLC). Det tillhör läkemedelsfamiljen tyrosinkinashämmare. Det tas genom munnen.

Afatinib används främst för att behandla fall av NSCLC som innehåller mutationer i epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) -genen.

 

Afatinib Handlingsmekanism

Liksom lapatinib och neratinib är afatinib en proteinkinashämmare som också irreversibelt hämmar humana epidermal tillväxtfaktorreceptor 2 (Her2) och epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR). Afatinib är inte bara aktivt mot EGFR-mutationer riktade av första generationens tyrosinkinashämmare (TKI) som erlotinib eller gefitinib utan också mot mindre vanliga mutationer som är resistenta mot dessa läkemedel. Det är emellertid inte aktivt mot T790M-mutationen som vanligtvis kräver tredje generationens läkemedel som osimertinib. På grund av dess ytterligare aktivitet mot Her2 undersöks den för bröstcancer såväl som andra EGFR- och Her2-drivna cancerformer.

 

Afatinib-applikation

Afatinib har fått myndighetsgodkännande för användning som en behandling för icke-småcellig lungcancer, även om det finns nya bevis som stöder dess användning i andra cancerformer som bröstcancer.

 

Afatinib biverkningar och varning

Mycket vanlig (> 10% frekvens)

▪ Diarré (> 90%)

▪ Hudutslag / dermatit akneform

▪ Stomatit

▪ Paronychia

▪ Minskad aptit

▪ Näsblödning

▪ Klåda

▪ Torr hud

 

Vanligt (1–10% frekvens)

▪ Dehydrering, smakförändringar, torra ögon

▪ Cystit, Cheilitis, Feber

▪ Rinnande / täppt näsa

▪ Låg mängd kalium i blodet

▪ Konjunktivit

▪ Ökad ALT

▪ Ökad AST

▪ Hand-foot syndrom

▪ Muskelspasmer

▪ Njurfunktionsnedsättning och / eller misslyckande

 

Mindre vanliga (0.1-1% frekvens)

▪ Keratit

▪ Interstitiell lungsjukdom

 

Hänvisning

[1] “Gilotrif (afatinib) tablett, filmdragerad”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 oktober 2019. Hämtad 4 november 2020.

[2] Spreitzer H (13 maj 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (på tyska) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (december 2008). ”BIBW-2992, en dubbelreceptortyrosinkinashämmare för behandling av solida tumörer”. Aktuellt yttrande i undersökningsdroger. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinib”. US Food and Drug Administration. 12 juli 2013. [död länk] [5] ”Giotrif Afatinib (som afatinib dimaleat)” (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 november 2013. Hämtad 28 januari 2014.

[6] Vavalà T (2017). ”Afatinibs roll vid behandling av avancerad skivepitelcancer i lungorna”. Klinisk farmakologi. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---